薬局薬剤師の勉強日誌

日々の勉強を個人的にまとめたブログです

シメチジンによる非特異的CYP阻害作用

 

H2ブロッカーのシメチジン(タガメット)は、薬物代謝酵素シトクロムP450(CYP)を非特異的に阻害するため、幅広い薬剤との相互作用に注意が必要。

過去にはテオフィリンとの併用で死亡例もある。

また、シメチジンは77%が代謝を受けずに腎から排泄されるため、腎機能が低下している高齢者では特に注意。

 

 

 

*シメチジンによる非特異的CYP阻害作用

シメチジンは、非特異的に全てのCYPを阻害するため、あらゆる薬剤の効果に影響を与える。

非特異的に阻害する理由は、シメチジンに含まれるイミダゾール環がCYPのヘム鉄と親和性が高く、CYPはサブタイプに関わらずヘム鉄を有しているため。

 

*他のH2ブロッカーでは?

他のH2ブロッカーでは、イミダゾール環をチアゾール環やフラン環に変更することで、CYP阻害作用を回避している。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 





 プライバシーポリシー