薬局薬剤師の勉強日誌

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リバスチグミン特有の作用

 

リバスチグミン(イクセロン/リバスタッチ)は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)を阻害し、脳内のアセチルコリン濃度を高めることで、アルツハイマー認知症の認知機能症状の進行を抑制する。

同様の作用を持つ薬剤にドネペジル(アリセプト)、ガランタミン(レミニール)があるが、リバスチグミンに特有の作用として、ブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)阻害作用がある。

 

*BuChEとは

海馬や脳グリア細胞に存在し、AChEと同様アセチルコリンを分解する作用を持つ。

アルツハイマー認知症患者ではBuChEを持つグリア細胞が増加していて、病態の進行に伴いAChE活性が低下するため、BuChEの関与が大きくなると考えられている。

 

*BuChE阻害作用による効果

BuChE阻害作用の臨床的意義は明確になっていないが、リバスチグミンではBuChE阻害作用として以下の可能性が示唆されている。

・ドネペジルよりもアセチルコリン濃度を上昇させる(ラットにおいて、ドネペジルと比較してアセチルコリン濃度を上昇させる報告あり)。

アルツハイマー認知症が、より進行した段階でも効果が期待できる。

・他のAChE阻害薬に比べ、意欲低下やADLに対する改善作用が報告されており、前頭葉におけるBuChE阻害作用が関与していると考えられている。

・活性型グレリンの比率が増加するにより、食欲の増進作用があると考えられている。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。