薬局薬剤師の勉強日誌

日々の勉強を個人的にまとめたブログです

ミネブロの特徴(セララ・アルダクトンとの比較)

 

ミネブロ(エサキセレノン)は、高血圧に適応をもつ選択的ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬。

同系統の薬に、セララ(エプレレノン)やアルダクトン(スピロノラクトン)がある。

セララ・アルダクトンよりもミネラルコルチコイド受容体への選択性が高いため、「選択的ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬」と呼ばれる。

一方、セララは「アルダクトン受容体拮抗薬」、アルダクトンは「カリウム保持性利尿薬」と別分類で呼ばれることがあるが、受容体の選択性が異なるだけで、基本的な作用機序は同じ。

 

*薬理作用

腎の遠位尿細管に存在する、ミネラルコルチコイド受容体(アルドステロン受容体)を選択的に阻害することで、水の再吸収が抑制され、血圧が低下する。

 

*効能・効果

ミネブロの適応症は「高血圧症」のみ。降圧効果はセララと同等。

 

*副作用など

・主な副作用として血清カリウム値や尿酸値の上昇、重大な副作用として高カリウム血症がある。

   ⇒ 投与開始前、投与後2週間以内、投与後1ヶ月でカリウム値の測定を行う。

・アルダクトンやセララよりもミネラルコルチコイド受容体への選択性が高いため、女性化乳房、性欲減退、陰萎、月経痛などの性ホルモン受容体阻害作用による副作用が起こりにくい。

・セララでは中等度以上の腎機能障害、微量アルブミン尿・タンパク尿を伴う糖尿病で禁忌だが、ミネブロでは重度の腎機能障害で禁忌。

 

*相互作用

・カリウム保持性利尿薬、アルドステロン拮抗薬、カリウム拮抗薬と併用禁忌。

・レニンアジオテンシン系を阻害する薬剤、CYP3A4を阻害または誘導する薬剤と併用注意。

・セララではCYP3A4を強く阻害するイトラコナゾール、リトナビル、ネルフィナビルと併用禁忌だが、ミネブロでは併用注意。

 

*まとめ

性ホルモンに対する影響が少なく、腎機能低下時にも使いやすく、併用禁忌も少ないため使い勝手がいい印象だが、ARBと併用する場合は、特に高カリウム血症に注意が必要。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。