薬局薬剤師の勉強日誌

日々の勉強を個人的にまとめたブログです

[新薬]バクスミー点鼻粉末剤

 

*一般名

グルカゴン

 

*規格

3mg のみ

 

*適応症

低血糖時の救急処置

 

*用法・用量

通常、グルカゴンとして1回3mgを鼻腔内に投与する。

 

*特徴

・初のグルカゴン点鼻製剤で、1回1本使い切り。

・肝臓のグルカゴン受容体に結合し、肝臓に蓄積されたグリコーゲンをグルコースに分解(糖新生)して血液中に放出させることで、血糖値を上昇させる。

・点鼻剤であるため、他者による投与が容易。

 

*注意点

・褐色細胞腫の患者には禁忌。

・本剤の投与により低血糖症状が改善しない場合は、ブドウ糖静脈内注射などの処置が必要。

・繰り返し投与による血糖値上昇作用の増大は認められないため、他のグルカゴン製剤を含めて追加投与は行わない。

・低血糖症状から改善した場合でも、糖質の投与を行うことが望ましい。

・防湿性の容器に包装されているため、必ず投与直前に開封する。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]ラツーダ錠

 

*一般名

ルラシドン塩酸塩

 

*規格

20mg / 40mg / 60mg / 80mg

 

*適応症

・統合失調症
・双極性障害におけるうつ症状の改善

 

*用法用量

統合失調症
通常、成人にはルラシドン塩酸塩として40mgを1日1回食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は80mgを超えないこと。

双極性障害におけるうつ症状の改善
通常、成人にはルラシドン塩酸塩として20~60 mgを1日1回食後経口投与する。
なお、開始用量は20mg、増量幅は1日量として20mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は60mgを超えないこと。

 

*特徴

・非定型型抗精神病薬(SDA:セロトニンドパミンアンタゴニスト)。

・統合失調症に対しては、中脳皮質系のセロトニン5-HT2A受容体を遮断することにより陰性症状を改善し、中脳辺縁系のドパミンD2受容体の遮断することにより陽性症状を改善する。

・うつ症状に対しては、セロトニン5-HT7受容体遮断作用と5-HT1A受容体部分作用(パーシャルアゴニスト作用)により症状を改善する。

・ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1/M2受容体への親和性をほとんど示さない。

・主にCYP3A4で代謝される。

 

*注意点

・主な副作用として、悪性症候群、遅発性ジスキネジア、糖尿病性ケトアシドーシスなど、他の非定型抗精神病薬と同様。

・中等度以上の腎機能障害および肝機能障害がある患者では、投与量の減量を考慮する。

・CYP3A4を強く阻害または誘導する薬剤との併用禁忌。

・グレープフルーツジュースの摂取は避ける必要がある。

・空腹時には吸収が低下する。

・服用中の車の運転などの危険を伴う機械の操作は禁止。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

ヒルドイドの鎮痛効果

 

ヒルドイド(ヘパリン類似物質)は代表的な保湿剤だが、しばしば鎮痛作用を期待して処方されることがある。

中でもヒルドイドゲルは、保湿として使用されるのは稀で、疼痛や炎症に対しての処方がメインとなっている。

 

ヒルドイドゲルの適応症

血栓性静脈炎、血行障害に基づく疼痛と炎症性疾患(注射後の硬結並びに疼痛)、肥厚性瘢痕・ケロイドの治療と予防、進行性指掌角皮症、外傷(打撲、捻挫、挫傷)後の腫脹・血腫・腱鞘炎・筋肉痛・関節炎、筋性斜頸(乳児期)、凍瘡

※ ヒルドイドゲルにのみ、皮脂欠乏症に適応がない

 

*鎮痛作用のメカニズム

ヘパリン類似物質は、血栓の生成を抑制することで局所的な血流を改善し、血行障害による痛みや炎症を緩和すると考えられている。

 

 

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NSAIDsによる自由水クリアランスの低下

 

NSAIDsの服用により電解質異常が引き起こされることがある。

その理由としては、腎機能の低下の他に自由水クリアランスの低下が示唆されている。

 

*自由水クリアランスとは

体内における自由水とは、細胞外液中に存在する自由に移動できる水のことで、腎臓においては遠位尿細管で付加または再吸収される水のこと。

自由水クリアランスが低下するということは、尿として排出される水分量が減少し高張尿になることを意味し、体内の水分量は増大し電解質濃度は低下する。

 

*メカニズム

NSAIDsによりPG合成が抑制することで抗利尿ホルモン作用が亢進し、遠位尿細管における水の再吸収が促進され、自由水クリアランスを低下させると考えられている。

 

*尿崩症への応用

NSAIDsの自由水クリアランス低下作用を利用して、サイアザイド系利尿薬と共に尿崩症の治療に用いられることがある。

 

 

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βブロッカーのISA

 

βブロッカーには、β受容体遮断作用と同時に、β受容体を刺激する作用を併せ持つものがあり、そのような作用をISA(内因性交感神経刺激作用:Intrinsic Sympathomimetic Activity)と呼ぶ。

 

ISAを持つβブロッカーは、交感神経が興奮している時にはβ受容体に抑制的に働き、興奮していない時にはβ受容体をわずかに刺激するとされている。

 

*ISA(+)のβ遮断薬

・アセブトロール(アセタノール)
・セリプロロール(セレクトール)
・カルテオロール(ミケラン)
・ピンドロール(カルビスケン/ブロクリン)
・ニプラジロール(ハイパジールコーワ)

 

*ISA(+)がもたらす作用

ISAを併せ持つβブロッカーには、わずかながらβ受容体を刺激する作用があるため、ISAを併せ持たないβブロッカーと比べて、安静時の心拍数に与える影響が少ない、徐脈を起こしにくいなどの特徴があると考えられる。

 

*ISA(-)との比較

ISA(+)のβブロッカーは心拍出量の減少がマイルドであるため、高齢者や徐脈の患者に適しているとされるが、生命予後改善に関するエビデンスは乏しい。

一方で、ISA(-)のβブロッカーはより強く心拍出量を減少させるため、狭心症や頻脈の患者に適するとされ、心筋梗塞の再発予防や心不全の予後改善に関するエビデンスがある。

 

 

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ニューキノロン系によるアキレス腱断裂リスク

 

ニューキノロン系抗菌薬の服用により、アキレス腱の断裂や網膜剥離といった結合組織障害のリスクが高くなることが指摘されている。

ニューキノロン系抗菌薬を投与した患者では、アキレス腱障害を発症するリスクが約4倍、腱断裂を起こすリスクは約2倍に増加すると推測されている。

いずれも、服用開始から比較的早期に発症することが多いとされる。

 

*メカニズム

アキレス腱は約7割がコラーゲンからできており、その約9割はⅠ型コラーゲンで、約1割はⅢ型コラーゲンで構成されている。

ニューキノロン系抗菌薬は、コラーゲン、エラスチン、プロテオグリカンなどの細胞外マトリックスを分解するマトリックスメタロプロテアーゼ(MMPs)の発現を増強することが確認されており、ニューキノロン系抗菌薬の投与でMMPsによるコラーゲン線維の変性が促進され、腱断裂や網膜剥離に至ると考えられている。

 

*大動脈剥離のリスクも

大動脈壁を構成するコラーゲンもⅠ型とⅢ型が主体であるため、同じメカニズムで大動脈剥離や大動脈瘤破裂などの大動脈障害のリスクを高める。

 

 

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ビソノテープの特徴

 

ビソノテープは、経皮吸収型の選択的β1ブロッカー。

以下、まとめ。

 

*一般名

ビソプロロール フマル酸塩

 

*適応症

・本態性高血圧症(軽症〜中等度)

・頻脈性心房細動

 

*用法・用量

本態性高血圧症(軽症〜中等症)
通常、成人にはビソプロロールとして8mgを1日1回、胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる。 
なお、年齢、症状により1日1回4mgから投与を開始し、1日最大投与量は8mgとする。

 

頻脈性心房細動
通常、成人にはビソプロロールとして1日1回4mgから投与開始し、効果が不十分な場合には1日1回8mgに増量する。本剤は胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる。 
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は8mgとする。

 

*特徴

・有効成分はメインテートと同一。

・内因性交感刺激作用(ISA)を有さない選択的β1遮断薬。

・マトリックス型の経皮吸収剤であるため、切断して貼付可能(剥がれやすくなるため上からテープ等で補強する)。

・安定的に血中濃度が維持されることで、24時間の血圧コントロールが可能。

・内服からの切り替えの目安として、ビソプロロール2.5mgの内服に対してビソノテープ4mgが相当する。

・貼付したまま入浴可能。

・有効成分は光に不安定であるため、使用直前に個包装を開封する。

 

*テープ剤としてのメリット

・嚥下困難者に対して他者による投与が簡単。

・コンプライアンスの可視化がしやすい。

・消化器系の副作用が少ない。

・副作用出現時には、剥がすことで投与の中止が即座にできる。

 

 

*注意点

・禁忌項目は、内服薬と同一。

・剥がれないように、貼付した後にテープ全体を手のひらで押さえつける。

・剥がれて再貼付できない場合は、追加貼付は行わずに次回投与時刻に新しいものを貼付する。

・かぶれなどを防止するために、毎回貼付部位を変更する。

 

 

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ピロリ除菌後の逆流性食道炎

 

ピロリ菌の除菌療法の後に、逆流性食道炎を発症することがある。

 

*発症メカニズム

ピロリ菌感染によって低下していた胃酸の分泌が、除菌成功後に通常レベルまで改善する場合に、一時的に発症すると考えられている。

 

*どれぐらいの頻度か

H.pylori 感染の診断と治療のガイドライン」によると、除菌による逆流性食道炎の発症増加や症状の増悪は極めて少ないとされている。

発症した場合でも多くは軽症か無症状であり、治療が必要な場合は少ない。

しかし、胃体部胃炎、食道裂孔ヘルニアを合併した場合では頻度が上がり、重症となることがある。

 

 

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メリスロンとセファドール

 

抗めまい薬として処方頻度の高い、メリスロンとセファドールの違いについて、以下まとめ。

 

*有効成分

メリスロン・・・メシル酸ベタヒスチン

セファドール・・・塩酸ジフェニドール

 

*剤型

メリスロン・・・錠 のみ

セファドール・・・錠 / 顆粒

 

*作用機序

メリスロン
内耳の微小血流量増加と内リンパ水腫の除去。また、脳循環を改善することも、めまい感の軽減に寄与していると考えられる。

セファドール
血流が滞っている側の椎骨脳底動脈の血管を弛緩させ、左右の内耳の血流量を均等にする。また、前庭神経の異常な興奮を改善する。

 

*注意する疾患

メリスロン
ヒスタミン様作用があるため、消化器潰瘍や気管支喘息の症状を悪化させる可能性がある(禁忌ではない)。

セファドール
抗コリン作用があるため、緑内障や前立腺肥大症の症状を悪化させる可能性がある(禁忌ではない)。

 

*どちらが優れているのか?

メリスロンとセファドールで、どちらが治療効果が高いかは検証されていない。そもそも作用機序が異なるため、単純な比較はできない。

推察されるめまいの原因や他の疾患などを考慮して、適する方を選択する。

 

 

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モビコールの特徴

 

モビコール配合内用剤は、慢性便秘症を改善する浸透圧性下剤。

以下、まとめ。

 

*一般名

・マクロゴール400
・塩化ナトリウム
・炭酸水素ナトリウム
・塩化カリウム

 

*適応症

慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

 

*用法・用量

本剤は、水で溶解して経口投与する。

 

通常、2歳以上7歳未満の幼児には初回用量として1回1包を1日1回経口投与する。以降、症状に応じて適宜増減し、1日1〜3回経口投与、最大投与量は1日量として4包まで(1回量として2包まで)とする。ただし、増量は2日以上の間隔をあけて行い、増量幅は1日量として1包までとする。


通常、7歳以上12歳未満の小児には初回用量として1回2包を1日1回経口投与する。以降、症状に応じて適宜増減し、1日1〜3回経口投与、最大投与量は1日量として4包まで(1回量として2包まで)とする。ただし、増量は2日以上の間隔をあけて行い、増量幅は1日量として1包までとする。

 
通常、成人及び12歳以上の小児には初回用量として1回2包を1日1回経口投与する。以降、症状に応じて適宜増減し、1日1〜3回経口投与、最大投与量は1日量として6包まで(1回量として4包まで)とする。ただし、増量は2日以上の間隔をあけて行い、増量幅は1日量として2包までとする。

 

*特徴

・主成分のポリエチレングリコールがもたらす浸透圧により、腸管内の水分量が増加し、便の軟化および便容積が増大することで、大腸の蠕動運動を促す。

・腸管内の電解質バランスを維持し、糞中水分の浸透圧を適切なレベルに保持するために、電解質が配合されている。

・ポリエチレングリコールは腸管から吸収されないため、全身性の副作用や薬物相互作用が少ない。

・2歳以上の小児で服用可能。

・水で服用しにくい場合は、オレンジジュース、りんごジュース、緑茶、烏龍茶、麦茶、紅茶に溶解して服用可能(IFに配合変化試験の記載あり)。

 

*注意点

・他の便秘症治療薬(酸化マグネシウムなど)で効果不十分な場合に使用する。

・主な副作用は、下痢、腹痛。

・必ず水やジュースに溶解して服用する。

・下痢や軟便がみられる場合には、減量・中止を行う。

・2歳未満の小児、乳幼児には使用不可。

 

 

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ペニシリンアレルギーに対するピロリ除菌

 

通常のピロリ菌除菌レジメンには、一次除菌、二次除菌のいずれにおいても、アモキシシリンが含まれているため、ペニシリンアレルギー患者では使用できない。

 

ペニシリンアレルギー患者に対しては、以下の処方で治療する。

 

ペニシリンアレルギー患者に対するレジメン

クラリスロマイシン(400mg/day) + メトロニダゾール(500mg/day) + PPI

朝・夕食後   7日分

 

クラリスロマイシンの代わりに、シタフロキサシンやミノサイクリンが用いられることがある。

 

 

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認知症の周辺症状(BPSD)


認知症は、いくつかの症状が出現する症候群を呈し、認知機能障害に起因する中核症状と、それら以外の行動症状・心理症状である周辺症状に分類される。

認知症の周辺症状は、BPSD(Behavior and Psychological Symptoms of Dementia)とも呼ばれ、患者周囲の家族や介護者などへの負担が大きいため、周りの人のためにもBPSDを改善する必要がある。

 

*原因と症状

BPSDには個人差があるが、身体的・精神的なストレスなどが原因と考えられている。

症状としては、以下のようなものが挙げられる。

【認知症の周辺症状症状(BPSD)】
・幻覚
・妄想(物取られ妄想が典型的)
・錯覚
・抑うつ
・意欲低下
・無反応
・不安
・焦燥
・徘徊
・多動(同じ行動を繰り返す)
・暴力
・暴言
・せん妄
・不潔行為
・失禁

 

 

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メリスロンの認知機能への効果

 

ベタヒスチン(メリスロン)は、通常めまいの改善のために使用されるが、認知症治療の補助療法として投与されることがある。

大規模な臨床研究はまだされていないが、ベタヒスチンによる記憶回復効果が期待されている。

 

*考えられるメカニズム

ベタヒスチンは、神経線維のヒスタミンH3受容体を遮断することで、神経シナプスでのヒスタミンの放出を促進することが確認されている。

ヒスタミンは、記憶に関与する神経細胞を活性化させ、記憶の回復を促すことが示唆されており、ベタヒスチンの服用により、脳内のヒスタミン濃度が高くなることで記憶回復効果を発揮すると考えられる。

 

*研究報告

2019年に東京大学、北海道大学、京都大学など共同で行われた研究。

男女38名に128枚の写真を見せ、1週間後に同じ写真32枚、類似の写真32枚、新しい写真32枚を見せ、何枚同じ写真を見分けられるかをベタヒスチン投与群とプラセボ投与群で比較検証した。

その結果、ベタヒスチン投与群はプラセボ投与群と比較して正答率が有意に高かった。

 

 

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チモプトールXE点眼液とリズモンTG点眼液

 

チモプトールXE点眼液とリズモンTG点眼液は、どちらもチモロールマレイン酸塩を有効成分とする緑内障治療薬。

どちらも1日1回の使用で良いように、点眼後に薬液がゲル化することで効果が持続するように開発されたが、ゲル化する機構に違いがある。

他の点眼薬がゲル化機構に影響を与えたり、ゲル化により他の薬剤の吸収を妨げる可能性があるため、他の点眼薬との間隔を10分以上空けて最後に使用する。

 

*チモプトールXEのゲル化機構

ジェランガムが配合されていることで、眼表面で涙液中の陽イオンと反応してゲル化する。

角膜でゲル化するため、霧視が起こりやすい。

 

*リズモンTGのゲル化機構

メチルセルロースが配合されていることで、10℃以下の温度では液性状態(ゾル状態)だが、眼の表面温度でゲル化する。

そのため、使用しない時は、冷所で保管する必要がある。

温度の高い場所で保管してしまった場合は、しばらく冷所に保管しておいて液状になれば使用可能。

結膜でゲル化するため異物感、刺激感が起こりやすい。

 

 

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イノラス配合経腸用液の特徴

 

イノラス配合経腸用液の特徴と注意点について、以下まとめ。

 

*特徴

・ラコールNF配合と同じアルミパウチ包装であるため、比較的持ち運びやすい。

・フレーバーは、ヨーグルトとりんごの2種類(高齢になると甘みを感じにくくなる傾向があるため、甘さは控えめで酸味のあるフレーバーを採用)。

・半消化態の経腸栄養剤の中で、1mLあたりのカロリーが1.6 kcalと最も高い。
  ⇒ 少量で効率的にエネルギーを補給できるため、たくさんの量を飲めない患者や水分制限を受けている患者で使いやすい。

・3大栄養素の構成比率がタンパク質16%、脂質29%、糖質55%と他の経腸栄養剤よりもタンパク質が多めに配合されている。

・1日3袋の服用で、「日本人の食事摂取基準」で求められているビタミンおよび微量元素の1日摂取量を満たすことができる。

・微量元素として、ヨウ素、セレン、クロム、モリブデン、カルニチン、コリンを含むため、長期投与でもこれらの欠乏症を起こしにくい。

・糖質源として精製白糖は使用せずに、デキストリンのみを使用している。

・ω-3系脂肪酸とω-6系脂肪酸が、1:3の割合で配合されている。

・ω-3系脂肪酸の供給源として、シソ油と魚油を配合している。

 

*注意点

・牛乳アレルギーの患者には禁忌。

・経口食により十分な栄養摂取が可能となった場合には、速やかに経口食に切り替える。

・半消化態栄養剤の中で最も浸透圧が高いため、浸透圧性の下痢が起こりやすい。

・ビタミンKが配合されているため、ワルファリンの作用を減弱させる。

・水分含有量は75%と他の経腸栄養剤よりも低いため、他剤からの切り替え時には脱水などに注意する。

・開封後は冷蔵庫に保管して、24時間以内に服用する。

 

 

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