薬局薬剤師の勉強日誌

日々の勉強を個人的にまとめたブログです

ケトプロフェン貼付剤による光接触皮膚炎

 

モーラスやミルタックスなどのケトプロフェン貼付剤において、頻度の高い副作用として光接触皮膚炎が挙げられる。

ケトプロフェン貼付剤による光接触皮膚炎は、薬剤を貼付した部位と、紫外線の暴露が重なった部位にのみ現れ、衣服などで遮光された部位には生じない。

 

*症状

初期に、発疹、発赤、紅斑、そう痒感、刺激感など。

重症化すると水疱やびらん形成がみられる。

 

*特徴

・紫外線量の多くなる夏季(5〜8月)に発現頻度が高い。

・発症者の年代分布では10代以下が多く全体の約25%を占めるが、体育の授業や部活動などで屋外活動が多いためと考えられる。

 

*予防法

ケトプロフェン貼付剤の使用中および使用後(少なくとも4週間)は、貼付部位をサポーターや衣服で覆い、紫外線を当てないようにする。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]ニュベクオ錠

 

*一般名

ダロルタミド

 

*規格

300mg のみ

 

*適応症

遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌

 

*用法・用量

通常、成人にはダロルタミドとして1回600mgを1日2回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

 

*特徴

・イクスタンジ(エンザルタミンド)、アーリーダ(アパルタミド)に次ぐ、3番目の去勢抵抗性前立腺癌に適応をもつアンドロゲン受容体阻害薬。

・アンドロゲン受容体に作用し、基質結合阻害作用、核内への移行阻害作用、標的遺伝子転写阻害作用により、抗アンドロゲン作用を発揮する。

・血液脳関門の通過率が低いため、中枢性の副作用が起こりにくいと考えられる。

・主にCYP3A4により代謝される。

・CYP3A4阻害作用はない。

 

*注意点

・主な副作用は、不整脈などの心臓障害。

・グレード3以上または忍容できない副作用があらわれた場合には、回復するまで休薬するとともに、回復後は1回300mg1日2回に減量した用量での再開を考慮する。

・外科的去勢術および内科的去勢術(ホルモン療法)に抵抗性を示し、多臓器への転移がない場合にのみ使用可能。

・CYP3A4を強く誘導する薬剤との併用注意。

・BCRP、OATP1B1、OATP1B3を阻害するため、これらの基質となる薬剤との併用注意。

・空腹時投与では、Cmaxが50%以上低下する。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]ノクサフィル錠

 

 

*一般名

ポサコナゾール

 

*規格

100mg のみ

 

*適応症

・造血幹細胞移植患者又は好中球減少が予測される血液悪性腫瘍患者における深在性真菌症の予防
・下記の真菌症の治療
フサリウム症、ムーコル症、コクシジオイデス症、クロモブラストミコーシス、菌腫

 

*用法・用量

通常、成人にはポサコナゾールとして初日は1回300mgを1日2回、2日目以降は300mgを1日1回経口投与する。

 

*特徴

・トリアゾール系抗真菌薬。

・真菌細胞膜のエルゴステロールの生合成を阻害することで、抗真菌薬作用を発揮する。

・アスペルギルスや接合菌に対しても有効性が示唆されている。

・食事の影響を受けにくく、食事に関係なく投与可能。

・主に未変化体として、便中に排泄される。

・腎機能障害患者に対しての用量調節が不要。

・点滴静注300mgも薬価収載済み。

・錠剤と点滴静注での薬物動態プロファイルが類似しているため、錠剤から点滴静注または点滴静注から錠剤へのスムーズな切り替えが可能。

 

*注意点

・主な副作用は、悪心・下痢、低カリウム血症、QT延長、肝機能障害など。

・重度の腎機能障害患者では、AUCのばらつきが大きいため、真菌症発症の有無などを慎重に観察する。

・CYP3A4阻害作用をもつため、併用禁忌薬・併用注意が多数あり。

・他のアゾール系抗真菌薬と同様に、ワルファリンの作用を増強させる。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]コレクチム軟膏

 

*一般名

デルゴシチニブ

 

*規格

0.5%軟膏 のみ

 

*適応症

アトピー性皮膚炎

 

*用法・用量

通常、成人には1日2回、適量を患部に塗布する。なお、1回あたりの塗布量は5gまでとする。

 

*特徴

・初のアトピー性皮膚炎に対する外用ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害薬。

・細胞内のJAK1、JAK2、JAK3を選択的に阻害し、サイトカインによる炎症反応を抑制する。

・外用薬であるため、内服で問題となる感染症などの全身性の副作用は少ない。

・52週間反復塗布した場合の安全性が確認されている。

 

*注意点

・主な副作用は、接触性皮膚炎、毛包炎、カポジ水痘様発疹など。

・1回の使用量は最大5g(チューブ1本)まで。

・乳幼児、小児に対する適応はない。

・ステロイド外用薬との治療効果の比較試験はない。

・52週間以上使用した場合の安全性は未確認。

・4週間以内に症状の改善が見られない場合には、使用を中止する。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]リンヴォック錠

 

*一般名

ウパダシチニブ水和物

 

*規格

7.5mg/15mg

 

*適応症

既存治療で効果不十分な関節リウマチ(関節の構造的損傷の防止を含む)

 

*用法・用量

通常、成人にはウパダシチニブとして15mgを1日1回経口投与する。

なお、患者の状態に応じて7.5mgを1日1回投与することができる。

 

*特徴

・選択的ヤヌスキナーゼ(JAK)1阻害剤。

・JAK1を選択的に阻害することでTNF-αやIL-6による炎症反応を抑制し、関節リウマチの進行を抑制する。

・本剤の単独投与において、メトトレキサート(MTX)単独投与よりも治療効果が高いことが示されている。

 

*注意点

・重度の肝機能障害の患者で禁忌。

・MTXなどの既存の抗リウマチ薬で、効果が不十分な場合に使用する。

・免疫抑制作用を持つため、日和見感染症を含む感染リスクが高くなる。

・他の免疫抑制剤との併用はできない。

・主な副作用として、帯状疱疹や肺炎などの感染症、好中球減少症、肝機能異常など。

・投与開始前に、結核感染の有無や既往を確認する必要がある。

・CYP3A4の基質となるため、CYP3A4を強く阻害および誘導する薬剤との併用に注意する。

・徐放性製剤であるため、粉砕調剤不可。

・動物実験において催奇形性が確認されているため、妊婦に禁忌。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]ユリス錠

 

*一般名

ドチヌラド

 

*適応症

痛風、高尿酸血症

 

*用法・用量

通常、成人にはドチヌラドとして1日0.5mgより開始し、1日1回経口投与する。

その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。

維持量は通常1日1回2mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回4mgとする。

 

*特徴

・近位尿細管の尿酸トランスポーター1(URAT1)を選択的に阻害することで、尿酸の再吸収を抑制し、尿酸の排泄を促進する。

・有機アニオントランスポーター(OAT)や薬物排出性トランスポーター(ABCG2)に影響を及ばさないため、薬物相互作用が少ない。

・治療効果は、ユリノーム(ベンズブロマロン)と同程度。

・腎機能が中程度まで低下している患者にも使用可能。

 

*注意点

・主な副作用は、痛風関節炎、四肢不快感など。

・尿の酸性化による尿路結石のリスク抑制のため、多めの水分摂取や尿アルカリ化薬の併用が望ましい。

・痛風発作を増悪させることがあるため、痛風発作が治ってから投与開始する。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

[新薬]デエビゴ錠

 

*一般名

レンボレキサント

 

*規格

2.5mg / 5mg / 10mg

 

*適応症

不眠症

 

*用法・用量

通常、成人にはレンボレキサントとして1日1回5mgを就寝直前に経口投与する。

なお、症状により適宜増減するが、1日1回10mgを超えないこととする。

 

*特徴

・ベルソムラ(スボレキサント)に次いで、2製品目のオレキシン受容体拮抗薬。

・脳のオレキシン受容体を阻害することで、脳の興奮(覚醒)を抑制し催眠作用を発揮する。

・ベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも、自然に近い睡眠を促すとされている。

・入眠効果と睡眠維持効果が期待できる。

・ベルソムラよりもCYP3A4の影響を受けにくく、併用禁忌の薬剤はない。

・無包装状態での安定性試験では、溶出性などに変化がないため一包化調剤が可能。

 

*注意点

・主な副作用は、傾眠、頭痛、倦怠感など。

・自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないこと。

・CYP3A4を中程度または強力に阻害する薬剤と併用する場合は、1日1回2.5mgで服用する。

・重度の肝機能障害患者では禁忌、中等度の肝機能患者では1日1回5mgまで。

・重度の腎機能障害患者では慎重投与。

・食後服用ではTmaxが延長するため、空腹時に服用する。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

牛乳アレルギーに禁忌・慎重投与の薬

 

*牛乳アレルギーに禁忌の薬

以下の薬剤では、牛乳由来の成分やカゼインが添加されているため、牛乳アレルギーの患者には禁忌。

・アミノレバンEN配合散
・イノラス配合経腸用液
・エネーボ配合経腸用液
・エンシュア・H
・エンシュア・リキッド
・ラコールNF配合経腸用液/半固形剤
・エンテロノンR散
・ラックビーR散
・耐性乳酸菌散10%「トーワ」/「JG」
・タンニン酸アルブミン
・ミルマグ錠

 

*牛乳アレルギーに慎重に投与すべき薬

以下の薬剤では、添加されている乳糖に乳タンパクが混入しているため、慎重に投与する必要がある。

・イナビル(添付文書上で慎重投与)
・リレンザ 吸入粉末剤(添付文書上で慎重投与)

・アズマネックス ツイストヘラー
・アドエア ディスカス
・アノーロ エリプタ
・エンクラッセ エリプタ
・オーキシス タービュヘイラー
・シムビコート タービュヘイラー
・スピリーバ 吸入用カプセル
・セレベント ディスカス
・フルタイド ディスカス
・メプチンスイングヘラー
・レルベア エリプタ

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

PPIの適応症と投与制限まとめ

 

タケキャブを含むプロトンポンプ阻害薬(PPI)には、それぞれの適応症に対して投与制限が設定されている。

その理由としては、通常80〜90%以上の治癒が得られる投与期間であること、治験において投与制限以上の期間での有効性・安全性は確認されていないことが挙げられる。

 

*各適応症の投与制限

胃潰瘍・・・8週間

十二指腸潰瘍・・・6週間

逆流性食道炎(初期)・・・8週間

逆流性食道炎(維持療法)・・・制限なし

非びらん性胃食道逆流症・・・4週間

吻合部潰瘍・・・8週間

Zollinger-Ellison症候群・・・8週間

低用量アスピリンによる胃潰瘍・十二指腸潰瘍の再発抑制・・・制限なし

NSAIDsによる胃潰瘍・十二指腸潰瘍の再発抑制・・・制限なし

 

*備考

・各PPIで、それぞれの疾患に対して用量による適応が異なる場合があるので注意。

・逆流性食道炎(初期/維持療法)に対して、パリエットのみPPIの分1投与で効果不十分な場合に分2投与可能。

・タケプロン、ネキシウムは全ての疾患に適応を持つ。

・タケキャブには、非びらん性胃食道逆流症、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群の適応はない。

・パリエットには、NSAIDsによる胃潰瘍・十二指腸潰瘍の再発抑制の適応はない。

・パリエットの後発品には、上記に加えて低用量アスピリンによる胃潰瘍・十二指腸潰瘍の適応がない。

・オメプラール/オメプラゾンには、低用量アスピリンによる胃潰瘍・十二指腸潰瘍の再発抑制、NSAIDsによる胃潰瘍・十二指腸潰瘍の再発抑制の適応はない。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

関節リウマチにメトトレキサートが第一選択である理由

 

一般に、関節リウマチの治療においては、メトトレキサート(MTX)の投与を第一選択とする。

また関節リウマチの治療において、重要な薬剤であるため「アンカー薬剤」とも呼ばれている。

 

*MTXが第一選択である理由

・経口投与が可能なため、投与が容易。

・他の経口薬よりも効果発現が早く、およそ2ヶ月以内に治療効果を評価できる。

・効果の消失(エスケープ現象)が起こりにくい。

・関節リウマチによる骨破壊抑制作用に対するエビデンスが多い。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

DMARDsの分類

 

DMARDsとは疾患修飾抗リウマチ薬(disease modifying antirheumatic drugs)の略。

単純に抗リウマチ薬と呼ばれることが多い。

免疫異常を修飾することによって、関節リウマチの病態をコントロールする。

DMARDsは、免疫抑制薬、免疫調節薬、生物学的製剤の3つに分類される。

 

*免疫抑制薬

体内で過剰に活性している免疫反応を抑える。免疫活動全体を抑えるため、感染症リスクが上がる。

・メトトレキサート
・レフルノミド
・ミゾリビン
・アザチオプリン
・タクロリムス
・シクロホスファミド

【JAK阻害薬】
・トファシチニブ
・バリシチニブ
・ペフィシチニブ
・ウパダシチニブ

 

*免疫調節薬

亢進しすぎている免疫を抑制したり、低下している免疫を賦活化する働きを持つ。

・サラゾスルファピリジン
・D-ペニシラミン
・ブシラミン
・ロベンザリット
・アクタリット
・イグラチモド

【金製剤】
・オーラノフィン
・金チオリンゴ酸ナトリウム

 

*生物学的製剤

生物細胞によって生成されたタンパク質(抗体・受容体)製剤。経口投与できないため、皮下注射で投与する。

【抗体製剤】
・トリシズマブ
・インフリキシマブ

【受容体製剤】
・エタネルセプト
・アパタセプト
・アバタセプト

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

吸入デバイス「ジャヌエア」の使用方法

 

ジャヌエアは吸入デバイスの一つ。

現在では、COPD治療薬の「エリクラ ジェヌエア」のみが発売されている。

 

*使用方法

① キャップの両側を指で軽く押しながら、引っ張って外す。

② デバイス後部にあるボタンを押し、1回分の薬剤をセットする。

③ しっかり息を吐いてから、吸入口を軽く加えて強く息を吸い込む。

④ 吸入口から口を離して3〜5秒程度息を止めてから、息を吐く。

 

*注意点

・全ての操作は、ボタンを上にして吸入器を水平に持って行う。

・カウンターは10回刻みで表示され、デバイス後部のボタンを押すごとに少しずつ回るため、不必要にボタンを押さない。

・ボタンを押すと、吸入口側にある信号がからに変わり吸入できることを示す。必ず信号がになっていることを確認してから吸入する。

・ボタンを押したままで吸入しない。

・正しく吸入できていると、途中で「カチッ」という音が鳴るが、音が聞こえてもそこで止めずにしっかりと最後まで吸入する。

・吸入後に信号がのままだと正しく吸入できていない。に変わっていることを確認する。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

尿路結石にハルナール

 

腎結石・尿管結石の患者にタムスロシン(ハルナール)が処方されることがある。

この処方は保険適応外だが、タムスロシンによる結石排泄促進作用を期待するため。

 

*機序

タムスロシンが尿路に存在するα1受容体を遮断することで平滑筋が弛緩し、結石の排石が促進されると考えられている。

 

*効果

2016年のメタ解析において、α1遮断薬服用群(主にタムスロシン)はプラセボ群と比較して、5mm以上の結石の排石率が有意に高いことが示された。この排石促進効果は、結石が尿路上部でも尿路下部においても確認されている。

しかし、このメタ解析研究に用いられた各々の試験自体が小規模で厳密でないものが多かったり、その後の研究ではプラセボとの有意性が確認できなかったり、日本人におけるエビデンスが不足しているなどの問題点があり、再検証の必要があるとの意見がある。

 

*他のα1遮断薬では?

疑念点はあるが、タムスロシンに十分な効果があると仮定すると他のα1遮断薬でも一定の効果が期待できると推察できるが、エビデンスは乏しい。

また、尿路に存在するα1受容体のサブタイプはα1Aであるため、α1A受容体に選択性の高いタムスロシンが特に著効を示すと考えられる。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。

 

ケアラム錠/コルベット錠の特徴

 

ケアラム錠およびコルベット錠は、抗リウマチ薬(疾患修飾性抗抗リウマチ薬:DMARDs)。

DMARDsの中でも免疫調節薬に分類される。

以下、まとめ。

 

*一般名

イグラチモド

 

*用法・用量

通常、成人にはイグラチモドとして、1回25mgを1日1回朝食後に4週間以上経口投与し、それ以降、1回25mgを1日2回(朝食後、夕食後)に増量する。

 

*特徴

・マクロファージや滑膜細胞によるTNF-α、IL-6などの炎症性サイトカインの産生とB細胞によるIgG抗体、IgM抗体の産生を抑制することで、抗炎症作用をもたらし抗リウマチ作用を発揮する。

・サラゾスルファピリジンと同等の有効性と同程度の容認性を示す。

・メトトレキサート単独で効果不十分例に併用した場合に、治療効果の向上が確認されている。

・免疫抑制作用はほとんどないため、感染症のリスクは低い。

 

*注意点

・海外の臨床試験において、高容量での服用で致命的な汎血球減少症が認められている。

・肝機能検査値異常の頻度はサラゾスルファピリジンより高いことが示唆されているが、一過性であることが多い(重篤な肝障害患者には禁忌)。

・服用中は定期的な肝機能検査を行う必要がある。

・消化性潰瘍の副作用を引き起こすことがあり、消化性潰瘍のある患者には禁忌

・機序は不明だが、ワルファリンの作用を増強させるため併用禁忌。

・動物実験で催奇形性が確認されているため、妊婦への投与禁忌。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。  

 

α1遮断薬のサブタイプ親和性の違い

 

α1遮断薬は、前立腺のα1受容体を遮断し、前立腺肥大に伴う排尿障害を改善する。

それぞれのα1遮断薬でα1受容体サブタイプの親和性(選択性)が異なり、そのことにより治療効果に影響を与えることがわかっている。

以下、まとめ。

 

*前立腺α1遮断薬の種類

・タムスロシン(ハルナール)

・フリバス(ナフトピジル)

・シロドシン(ユリーフ)

・ウラピジル(エブランチル)

・プラゾシン(ミニプレス)

・テラゾシン(ハイトラシン/バソメット)

 

*親和性の違いと効果への影響

前立腺に存在しているα1受容体には、α1A受容体とα1D受容体の2つのサブタイプがあり、前立腺においてどちらのサブタイプが多く存在しているかは個人差がある。

また、それぞれのα1遮断薬はα1A受容体とα1D受容体に対する親和性が以下のように異なる。

 

【親和性の比(α1A:α1D)】

タムスロシン・・・3.3:1

ナフトピジル・・・1:3.1

シロドシン・・・55.5:1

プラゾシン・・・1:2.5

ウラピジル・・・5.7:1

テラゾシン・・・不明

 

以上のことから、前立腺肥大に伴う排尿障害改善作用は、患者の前立腺に多く存在しているα1受容体サブタイプに高い親和性を持つα1遮断薬を服用することで、最大の効果を発揮することができると考えられてる。

 ⇒ 効果が十分でない場合、他の薬剤に変更することで著効を示すことがある。

 

*その他の作用への影響

膀胱においてのサブタイプの分布に個人差はなく、α1D受容体が多く存在している。

そのため、夜間頻尿などの膀胱刺激症状を伴う場合にはα1D受容体に高い親和性をもつナフトピジルが適している。

また、精嚢にもα1A受容体が存在しているため、α1A受容体に高い親和性を持つシロドシンの服用で射精障害の副作用の頻度が高い傾向がある。

 

 

※このブログの内容は、個人的に勉強した内容をまとめたものです。添付文書や治療ガイドライン等に基づいてまとめていますが、内容の正確性は保証できません。知識の向上のため、また、内容をより良いものにしていきたいと考えているため、不適切な記載等ございましたら、コメントにてご指摘お願い致します。